Prototyping Mit dem richtigen Trockenmittel zur optimalen Leistung

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Die Nachfrage nach inhalativen Therapeutika wächst stetig. Dosieraerosole oder Trockenpulverinhalatoren sind aufgrund ihrer patientenorientierten Wirkstoffabgabe die erste Wahl für die Behandlung von Atemwegserkrankungen. Die Entwicklung von DPIs ist jedoch mit erheblichen Herausforderungen verbunden. Wie lässt sich bereits in der frühen Entwicklungsphase die optimale Leistung und Haltbarkeit bestimmen?

Vor dem Hintergrund steigender Zahlen an Atemwegserkrankungen wie Asthma und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) ist die systemische Verabreichung von Medikamenten über die Lunge weiterhin im Trend. Dabei haben Trockenpulverinhalatoren (DPIs) einen entscheidenden Vorteil gegenüber Dosieraerosolen (pMDIs): Die Wirkstoffabgabe erfolgt patientenorientiert, sodass Patienten die Dosierung mit der Inhalation koordinieren können. Allerdings ist es alles andere als einfach, eine erfolgreiche DPI-Formulierung für eine lokalisierte oder systemische Wirkung zu entwickeln.

Herausforderungen in der DPI-Entwicklung

Um die unteren Atemwege erfolgreich zu erreichen, müssen aktive Wirkstoffpartikel kleiner als fünf µm sein; der Zielbereich liegt in der Regel bei einem bis fünf µm. Jedoch neigen Partikel in diesem Zielbereich dazu, sowohl kohäsiv als auch adhäsiv zu sein und sich stark zu agglomerieren. Die Entwicklung eines wirksamen DPI, das Partikel in der erforderlichen Größe ohne aktiven Wirkstoffabgabemechanismus abgibt, stellt daher eine erhebliche Herausforderung dar. Obwohl trägerfreie Formulierungen eine Option sind, besteht eine gängige Strategie darin, die feinen pharmazeutischen Wirkstoffpartikel an größere Trägerpartikel mit einer Größe von mehreren zehn Mikrometern zu binden. Die Wirkstoffpartikel lösen sich während der Inhalation vom Träger, der sich dann aufgrund der Partikelgröße vorwiegend im Mund-Rachen-Raum ablagert. Bei diesem Ansatz macht der Träger den größten Teil der resultierenden Formulierung aus, was die Handhabung und die genaue Dosierung der erforderlichen sehr kleinen Wirkstoffmengen erleichtert.